Lipitor

Posted on February 10, 2009
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Lipitor [atorvastatina] è un agente ipolipemizzanti commercializzato da Pfizer.
Si tratta di un composto sintetico delle statine gruppo di farmaco che aiuta a ridurre i livelli di colesterolo nel sangue. [Ipolipemizzanti agente]
Con 2006 le vendite di US $ 12,9 miliardi di euro con il marchio Lipitor, è la più grande vendita di droga nel mondo
Lipitor [atorvastatina] è un inibitore competitivo del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A [inibitori della HMG-CoA] reduttasi, che catalizza un primo, rate limiting passo nella biosintesi del colesterolo. Lipitor [atorvastatina] inibisce questo tasso-determinazione enzima epatico situato nel tessuto che produce mevalonate, una piccola molecola utilizzata nella sintesi del colesterolo e di altri derivati mevalonate. LDL Questo aumenta lassorbimento da parte delle cellule del fegato, epatociti, diminuendo la quantità di colesterolo LDL nel sangue. Atorvastatina, un sale di calcio è un composto interamente sintetico contenente un acido hepatanoic catena che ne costituisce uno strumento analogico di inibitori della HMG-CoA intermedi.

Questo ci porta a pensare, perché abbiamo bisogno di livelli più bassi della colesterolo?
Ebbene, in poche parole, abbiamo 4 tipi di lipoproteine nel nostro corpo, vale a dire,
- Lipoproteine ad alta densità [HDL]
- Lipoproteine a bassa densità [LDL]
- Molto lipoproteine a bassa densità [VLDL]
- Chylomicrons.

Di questi, lipoproteine ad alta densità sono il bene delle lipoproteine mentre il resto sono considerati nocivi per il cuore.
Cholesterol is a low density lipoprotein and hence needs to be kept in check, since it has been documented at great lengths that increased cholesterol leads to the formation of atherosclerosis which can aggravate myocardial injury in the form of myocardial ischemia further leading to myocardial infarction.
Ipercolesterolemia è la presenza di elevati livelli di colesterolo nel sangue. It non è una malattia metabolica, ma uno sconvolgimento che può essere secondaria a molte malattie e può contribuire a molte forme di malattie, soprattutto malattie del sistema cardiovascolare.
Ora, i ricercatori affermano che anche normali livelli di colesterolo nel cuore può essere dannoso per il termine dislipidemia.
Dislipidemia è una perturbazione della quantità di lipidi nel sangue.
Nella società occidentale, la maggior parte dyslipidemias sono hyperlipidemias; che è, una elevazione di lipidi nel sangue, spesso dovuta alla dieta e lo stile di vita. La prolungata elevazione dei livelli di insulina può portare a dislipidemia. Laumento dei livelli di O-GlcNAc transferasi (OGT) sono noti per causare dislipidemia.
Lipitor [atorvastatina] riguarda il livello di colesterolo nel sangue attraverso linibizione cholesterogenesis nel fegato, che si traduce in una maggiore espressione del gene del recettore LDL. Il maggior numero di recettori LDL sulla superficie di epatociti risultati in aumento di rimozione di LDL nel sangue, riducendo in tal modo LDL-C livelli.
Così, Lipitor [atorvastatina] è ampiamente utilizzato per la prevenzione delle malattie cardiovascolari in quanto opere in -
Ridurre il rischio di infarto del miocardio
Ridurre il rischio di ictus
Ridurre il rischio per langina e procedure di rivascolarizzazione
Lipitor [atorvastatina] è ampiamente metabolizzato dal CYP3A4, uno isoforme del citocromo P450.Lipitor ha una lunga emivita, che permette la somministrazione di statine presente in qualsiasi momento della giornata
Effetti negativi di droghe e Interazioni:
- Epatotossicità: aumento dei livelli di transaminasi epatiche a valori superiori a tre volte il limite superiore della norma. Per questo motivo è consigliabile misura alanina aminotranferase [ALT] al basale e da 3 a 6 mesi dopo la terapia viene iniziata o dopo laumento della dose. Se i valori di ALT sono normali, non è necessario ripetere la prova di ALT più di 6 a 12 mesi. Speciale precauzione deve essere presa dando Lipitor [atorvastatina] per i pazienti con storia di malattia del fegato.
- Miopatia: definito come dolori muscolari o debolezza muscolare, in combinato disposto con aumenti di creatin fosfochinasi (CPK) valori> 10 volte ULN Atorvastatina terapia deve essere temporaneamente sospeso o interrotto in qualsiasi paziente con un acuto, grave condizione suggestivo di una miopatia o che hanno un rischio fattore predisponente per lo sviluppo di insufficienza renale secondaria a rabdomiolisi (per esempio, grave infezione acuta, ipotensione, interventi chirurgici maggiori, traumi, gravi metaboliche, endocrine e disturbi degli elettroliti, e incontrollate sequestri).
- Reversibile miosite
- Gastro-intestinale effetti come: dolori addominali, flatulenza, nausea e vomito
- Il sistema respiratorio: bronchite, rinite, polmonite, dispnea, asma, epistassi.
- Sistema nervoso: insonnia, vertigini, parestesie, sonnolenza, amnesia, sogni alterati, riduzione della libido, labilità emotiva, in coordinamento, neuropatia periferica, torcicollo, paralisi facciale, ipercinesia, depressione, hypesthesia, ipertonia.
- Mal di testa
- Altered test di funzionalità epatica [LFTs]
- Anoressia
- Alopecia
- Impotenza
- Dolore toracico
- Ipoglicemia
- Iperpigmentazione
Interazioni farmacologiche:
- Antiacidi
- Colestipol
- Digossina
- Eritromicina [antibiotici macrolidi]
- Contraccettivi orali pillole
- Fibric acido derivati come clofibrato, fenofibrato, gemfibrozil
- Ciclosporina
- Niacina
- LHIV o lAIDS, come farmaci di indinavir, nelfinavir, ritonavir, lopinavir-ritonavir o saquinavir.
Precauzioni particolari:
- La storia di malattia del fegato
- Alcolismo cronico
- Unexplained debolezza muscolare e dolore
- Gravidanza
- I bambini sotto i 10 anni di età. Non ci sono studi documentati sui bambini meno di 10 anni
Usi terapeutici:
- Ipercolesterolemia primaria
- Eterozigoti ipercolesterolemia familiare
- Ipercolesterolemia familiare omozigote
- Hyperlipidemias combinata.
Dosaggio:
Lipitor [atorvastatina] è disponibile in compresse di atorvastatina calcio contenenti 10, 20, 40 e 80 mg di atorvastatina. E iniziato a 10 mg al giorno e può essere aumentata fino a 80 mg / die
Lipitor [atorvastatina] e simvastatina hanno in qualche modo simile a diminuire i tassi di morbilità cardiovascolare e la mortalità. Tuttavia, il principale vantaggio clinico di Lipitor oltre Simvastatina è che non è metabolizzato da certi enzimi epatici, in tal modo la sua concentrazione nel sangue non è aumentata quando combinato con succo di pompelmo inibisce il quale questi enzimi. Ciò significa che i pazienti trattati con simvastatina deve astenersi dal bere succo di pompelmo.